Le macitentan est un médicament sur ordonnance utilisé pour traiter l’hypertension artérielle pulmonaire. L’hypertension artérielle pulmonaire est un type d’hypertension artérielle qui se produit dans les artères dans les poumons et le côté droit du cœur. Vous prenez des médicaments macitentains pour améliorer votre capacité à faire de l’exercice et à ralentir la progression de la maladie. Les médecins peuvent également utiliser ce médicament pour retarder la nécessité d’autres traitements tels que la thérapie intraveineuse.
Les médicaments macitentan sont vendus sous la marque Opsumit en Europe et aux États-Unis.
Ce médicament appartient à une classe de médicaments appelés antagonistes des récepteurs de l’endothéline. Ces médicaments ciblent l’endothéline – un produit chimique naturel dans notre corps qui fait rétrécir les vaisseaux sanguins. Dans l’hypertension artérielle pulmonaire, les niveaux d’endothéline deviennent anormalement élevés, conduisant à des artères rétrécies dans les poumons, une pression accrue dans la circulation pulmonaire et une tension sur le cœur.

Comment fonctionne les médicaments macitentan
Macitentan bloque l’action de l’endothéline-1 en se liant sélectivement à deux types de récepteurs de l’endothéline: l’endothéline A et l’endothéline B. Ces récepteurs sont assis à la surface des cellules qui tapissent nos vaisseaux sanguins.
En bloquant ces récepteurs, le macitentain provoque plusieurs effets bénéfiques:
- Il se détend et élargit les vaisseaux sanguins dans nos poumons.
- Il abaisse la pression artérielle pulmonaire.
- Il réduit la charge de travail sur notre cœur.
- Il améliore la livraison d’oxygène dans tout notre corps.
Cette vasodilatation vous aide à mieux respirer et réduit les symptômes de l’hypertension artérielle pulmonaire, comme la fatigue, la douleur thoracique et l’essoufflement.
Effets secondaires des médicaments macitentains
Alors que le macintan réduit les symptômes et ralentit la progression de la maladie, ce médicament peut également provoquer des effets secondaires. Certains effets secondaires sont légers, tandis que d’autres effets secondaires nécessitent une surveillance étroite ou des soins médicaux.
1. Anémie (faible nombre de globules rouges)
L’anémie se produit lorsque vous avez moins de globules rouges que la normale, ce qui peut vous sentir fatigué, faible ou essoufflé.
Le macitentan peut réduire la production de globules rouges dans votre moelle osseuse. Ce problème se produit parce que l’endothéline-1 joue également un rôle dans la stimulation de certaines activités de moelle osseuse. Lorsque vous bloquez les récepteurs de l’endothéline, cette action peut supprimer la fonction de moelle osseuse et entraîner une diminution de l’érythropoïèse (la production de globules rouges).
L’anémie est un effet secondaire commun. Des essais cliniques ont signalé cet effet secondaire chez environ 13% des personnes prenant des médicaments macitentane.
Comment réduire ou éviter cet effet secondaire:
- Votre médecin doit vérifier vos niveaux d’hémoglobine avant de commencer ce médicament et régulièrement pendant le traitement.
- Si vous développez des symptômes d’anémie, comme la fatigue ou les étourdissements, informez votre médecin.
- Vous avez peut-être besoin de suppléments de fer, d’injections d’érythropoïétine ou d’ajustements de dose si l’anémie devient grave.
2. Maux de tête
Vous pouvez ressentir des maux de tête légers à modérés, en particulier pendant les premiers jours ou semaines à prendre des médicaments macitentains.
Ce médicament fait que les vaisseaux sanguins se dilatent (élargis), peuvent donc changer la pression dans les vaisseaux sanguins de votre cerveau et déclencher un mal de tête. Cet effet est similaire à ce qui se passe avec d’autres vasodilatateurs.
Les maux de tête sont un effet secondaire commun, survenant environ 8% à 10% des personnes prenant des médicaments macitésanes.
Comment réduire ou éviter cet effet secondaire:
- Vous pouvez prendre des analgésiques en vente libre tels que l’acétaminophène après avoir consulté votre médecin.
- Les maux de tête s’améliorent souvent avec le temps car votre corps s’adapte au médicament.
- Buvez beaucoup d’eau et évitez les déclencheurs de maux de tête tels que des lumières vives ou de fortes odeurs.
3. Inflammation du nez et de la gorge
Cette condition provoque des symptômes similaires à un rhume, notamment la congestion nasale, le mal de gorge et les éternuements.
Le mécanisme exact de cet effet secondaire n’est pas clair. L’endothéline-1 joue un rôle dans la régulation de l’inflammation dans les voies respiratoires. Le blocage des récepteurs de l’endothéline pourrait légèrement affaiblir les réponses immunitaires locales ou modifier le flux sanguin des muqueuses, ce qui vous rend plus sujet aux infections des voies respiratoires supérieures mineures.
La nasopharyngite est un effet secondaire courant, signalé chez environ 7% à 10% des personnes prenant des médicaments macitentains.
Comment réduire ou éviter cet effet secondaire:
- Pratiquez une bonne hygiène des mains et évitez les contacts étroits avec des personnes malades.
- Utilisez des sprays ou des pastilles nasaux salins pour soulager les symptômes légers.
- Contactez votre médecin si les symptômes persistent ou s’aggravent.

4. Élévation des enzymes hépatiques
Vos enzymes hépatiques peuvent augmenter, ce qui peut indiquer une légère irritation du foie ou une inflammation.
L’endothéline-1 aide à réguler le flux sanguin dans le foie. Le blocage des récepteurs de l’endothéline-1 peut modifier le flux sanguin hépatique et provoquer un stress sur les cellules hépatiques, conduisant à des enzymes hépatiques élevées telles que l’alanine aminotransférase (ALT) ou l’aspartate aminotransférase (AST).
Des enzymes hépatiques élevées se produisent chez environ 3% à 5% des personnes prenant des médicaments macitentane.
Comment réduire ou éviter cet effet secondaire:
- Votre médecin doit vérifier votre fonction hépatique avant de commencer les médicaments macitentains et régulièrement pendant le traitement.
- Évitez l’alcool ou d’autres médicaments qui peuvent souligner le foie.
- Si les enzymes hépatiques augmentent considérablement, votre médecin peut arrêter le médicament.
5. Œdème périphérique (gonflement des jambes ou des chevilles)
Vous pouvez développer un gonflement des jambes ou des chevilles en raison de l’accumulation de liquide.
Ce médicament fait que les vaisseaux sanguins se dilatent, abaissent donc la pression artérielle mais peuvent également permettre à plus de liquide de fuir dans les tissus, en particulier dans vos jambes ou vos chevilles. De plus, le blocage de l’endothéline peut altérer l’équilibre de la rétention de sel et d’eau dans vos reins.
L’œdème périphérique est un effet secondaire courant, survenant dans environ 6% à 8% des personnes prenant des médicaments macitentains.
Comment réduire ou éviter cet effet secondaire:
- Élevez vos jambes lorsque vous êtes assise ou couchée.
- Portez des bas de compression.
- Réduisez votre consommation de sel.
- Informez votre médecin si l’enflure devient inconfortable ou persistante.
6. diminution du nombre de spermatozoïdes (chez les hommes)
Certains hommes qui prennent des médicaments macitentains éprouvent une réduction du nombre de spermatozoïdes ou de la qualité des spermatozoïdes, ce qui pourrait affecter la fertilité.
Les récepteurs de l’endothéline sont impliqués dans la fonction testiculaire et la production de spermatozoïdes. Le blocage à long terme de ces récepteurs peut interférer avec la formation normale des spermatozoïdes dans les testicules.
Il s’agit d’un effet secondaire rare, mais il peut se produire avec une utilisation à long terme de macitentan.
Comment réduire ou éviter cet effet secondaire:
- Si vous prévoyez d’avoir des enfants, discutez de ce risque avec votre médecin avant de commencer à prendre des médicaments macitentains.
- Dans certains cas, les spermatozoïdes avant le traitement peuvent être pris en compte.
7. Pression artérielle basse
Vous pouvez ressentir des étourdissements, des étourdissements ou des évanouissements, surtout lorsque vous vous levez soudainement.
Parce que le macitentan élargit les vaisseaux sanguins, ce médicament peut abaisser votre tension artérielle systémique. Cet effet peut provoquer des symptômes si votre pression artérielle baisse trop faible.
L’hypotension est un effet secondaire rare mais peut se produire chez les individus sensibles ou ceux qui prennent d’autres médicaments contre la pression artérielle.
Comment réduire ou éviter cet effet secondaire:
- Se lever lentement des positions assises ou couchées.
- Surveillez votre tension artérielle régulièrement.
- Votre médecin peut ajuster votre dose si nécessaire.
8. malformations congénitales graves (si macintan est utilisé pendant la grossesse)
Ce médicament peut provoquer des malformations congénitales si elle est prise pendant la grossesse.
La signalisation de l’endothéline est cruciale pendant le développement embryonnaire. Le blocage des récepteurs de l’endothéline pendant la grossesse peut interférer avec le développement normal des organes et des tissus chez le fœtus.
Il s’agit d’un risque connu et est considéré comme très élevé si les médicaments macitésan sont pris pendant la grossesse.
Comment réduire ou éviter cet effet secondaire:
- Les femmes doivent utiliser une contraception fiable tout en prenant des médicaments macitentains et pendant au moins un mois après l’arrêt de ce médicament.
- Vous devez subir des tests de grossesse mensuels pendant que vous utilisez ce médicament.
- Si vous tombez enceinte, arrêtez ce médicament immédiatement et consultez votre médecin.
Ci-dessus se trouvent les effets secondaires des médicaments macitentains. Si vous ressentez des symptômes tels que les nausées, les vomissements, l’urine foncée ou le jaunissement de la peau, vous devez contacter immédiatement votre médecin. Ces symptômes peuvent indiquer une lésion hépatique, qui est un effet secondaire grave du macitentan.
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