L’aprocitane est un médicament développé pour traiter l’hypertension résistante. L’hypertension résistante signifie que la pression artérielle reste élevée malgré l’utilisation d’au moins trois médicaments antihypertenseurs, y compris un diurétique. Cette condition se produit chez un nombre important de patients présentant des facteurs de risque cardiovasculaires et augmente les chances de crise cardiaque, d’AVC et d’insuffisance rénale.
L’aprocitan travaille en bloquant le système d’endothéline – un mécanisme puissant impliqué dans la constriction des vaisseaux sanguins et la rétention des fluides. Ce médicament cible l’un des principaux contributeurs à l’hypertension artérielle élevée résistante au traitement.
En Europe, les médicaments à l’aprocitane sont commercialisés sous la marque Jeraygo. Aux États-Unis, ce médicament est commercialisé sous la marque Tryvio.
Dans cet article, nous expliquerons comment le médicament de l’aprocitane fonctionne dans notre corps, les effets secondaires que ce médicament peut provoquer et ce que vous pouvez faire pour réduire ou éviter ces effets secondaires.

Comment fonctionne les médicaments de l’aprotentain dans notre corps
Le médicament par l’aprotentain est un antagoniste des récepteurs de l’endothéline, ce qui signifie qu’il bloque les effets de l’endothéline – un peptide qui fait que les vaisseaux sanguins se limitent et favorisent la rétention d’eau dans les reins. Plus précisément, l’aprotentan bloque les récepteurs ETA et ETB, ce qui en fait un antagoniste du double récepteur de l’endothéline.
Endothéline et tension artérielle
Le système d’endothéline joue un rôle essentiel dans le maintien du ton vasculaire. Chez les personnes souffrant d’hypertension résistante, les niveaux d’endothéline ont tendance à être élevés, conduisant à:
- Vasoconstriction persistante (rétrécissement des vaisseaux sanguins)
- Rétention de sodium et d’eau
- Augmentation de la résistance vasculaire périphérique
- Réponse réduite à d’autres médicaments antihypertenseurs
En bloquant les récepteurs de l’endothéline, le médicament par l’aprotentain favorise la vasodilatation (élargissement des vaisseaux sanguins), réduit la résistance vasculaire et améliore la natriurèse (excrétion de sodium), conduisant à une réduction de la pression artérielle.
Le médicament à l’aprotentan a une longue demi-vie (~ 44 heures), permettant une possibilité de dosage une fois par jour. Des essais cliniques ont démontré l’efficacité de ce médicament dans la baisse de la pression artérielle lorsqu’il est ajouté à la thérapie standard chez les patients souffrant d’hypertension résistante.

Effets secondaires communs des médicaments à l’aprocitane
Comme tous les médicaments, l’aprocitan peut provoquer des effets secondaires. Vous pouvez ou non ressentir ces effets secondaires, mais vous devez comprendre les mécanismes et comment prévenir ces effets secondaires.
1. Rétention du fluide et œdème
Vous pouvez ressentir un gonflement dans les jambes, les chevilles ou les pieds en raison de l’accumulation de liquide. Dans les cas plus graves, cette accumulation de liquide peut provoquer un essoufflement de poids ou un essoufflement.
L’aprotentan bloque les récepteurs ETB dans le rein. Les récepteurs ETB aident à éliminer le sodium et l’eau. Lorsque ces récepteurs sont bloqués, le rein conserve plus de sodium, ce qui ramène l’eau dans la circulation sanguine. Ce processus entraîne une augmentation du volume du plasma, provoquant un œdème périphérique.
La rétention des fluides s’est produite chez 9 à 18% des utilisateurs de médicaments par l’aprocitane, selon la dose.
Comment réduire ou éviter cet effet secondaire:
- Votre médecin peut prescrire une boucle diurétique (par exemple, furosémide) pour contrer la rétention des liquides.
- Surveillez votre poids quotidien pour détecter les premiers signes d’accumulation de liquide.
- Élevez vos jambes pendant le repos pour réduire l’enflure.
- Limitez la consommation de sel pour minimiser la rétention de sodium.
2. Anémie
Vous pouvez ressentir de la fatigue, un essoufflement ou une faiblesse si votre nombre de globules rouges baisse.
L’aprocitane peut provoquer une hémodilution – une condition dans laquelle le volume du plasma augmente de manière disproportionnée au nombre de globules rouges. En conséquence, la concentration des globules rouges (hématocrite) réduit. De plus, le blocage de l’endothéline peut interférer avec la signalisation de l’érythropoïétine, réduisant potentiellement la production de globules rouges.
Des diminutions légères de l’hémoglobine ont été observées dans 5 à 10% des utilisateurs de médicaments par l’aprocitane dans les essais cliniques. L’anémie sévère est rare.
Comment réduire ou éviter cet effet secondaire:
- Votre médecin doit surveiller régulièrement vos comptes sanguins.
- Assurez-vous de recevoir suffisamment de fer, de vitamine B12 et d’acide folique de votre alimentation.
- Si l’anémie devient importante, votre médecin peut ajuster la dose ou arrêter temporairement le médicament.
3. Maux de tête
Certaines personnes rapportent des maux de tête légers à modérés, surtout lorsqu’ils commencent pour la première fois à prendre le médicament.
L’aprocitane induit une vasodilatation, ce qui peut augmenter le flux sanguin vers le cerveau et stimuler les structures sensibles à la douleur dans les méninges, provoquant un mal de tête de type vasculaire.
Les maux de tête sont signalés chez 4 à 7% des personnes prenant des médicaments par aprocitane.
Comment réduire ou éviter cet effet secondaire:
- Prenez le médicament en même temps tous les jours pour minimiser les fluctuations de la concentration du médicament dans votre corps.
- Buvez beaucoup de liquides.
- Si nécessaire, prenez des médicaments sur l’acétaminophène (paracétamol) pour soulager les maux de tête, mais consultez d’abord votre médecin.
4. Nasopharyngite
Vous pouvez développer des symptômes d’une légère infection des voies respiratoires supérieures, comme un nez qui coule, des maux de gorge ou une congestion nasale.
L’endothéline a des rôles immunitaires-modulatoires. En bloquant les récepteurs de l’endothéline, l’aprocitane pourrait légèrement affecter l’immunité dans les voies respiratoires supérieures, ce qui vous rend plus sensible aux infections virales mineures.
La nasopharyngite survient chez 2 à 5% des utilisateurs de médicaments par l’aprotentain.
Comment réduire ou éviter cet effet secondaire:
- Maintenez une bonne hygiène des mains et évitez les contacts avec les malades.
- Utilisez des sprays nasaux salins ou des pastilles de gorge pour un soulagement des symptômes.
- Les symptômes sont généralement auto-limités et se résolvent sans traitement spécifique.
5. Augmentation légère de la créatinine sérique
Vous pouvez voir une petite augmentation de vos résultats de test de fonction rénale, en particulier la créatinine sérique.
L’aprocitane réduit la pression artérielle en dilatant les artérioles afférentes et efférentes dans le rein. Cet effet peut entraîner une réduction temporaire du taux de filtration glomérulaire, entraînant une légère augmentation des niveaux de créatinine.
Une augmentation légère et réversible de la créatinine a été observée chez environ 3 à 6% des utilisateurs de médicaments par aprocitan.
Comment réduire ou éviter cet effet secondaire:
- Assurez-vous de boire suffisamment d’eau et d’éviter les médicaments néphrotoxiques (comme les anti-inflammatoires non stéroïdiens).
- Votre médecin surveillera votre fonction rénale avant et pendant le traitement par aprocitan.
- Si la fonction rénale s’aggrave, la dose peut nécessiter un ajustement ou un arrêt.
Risques rares mais graves des médicaments à l’aprocitane
Bien que rares, certains risques peuvent nécessiter une surveillance étroite:
6. Changement de fonction hépatique
Certains antagonistes des récepteurs de l’endothéline ont été associés à des enzymes hépatiques élevées. L’aprocitan est généralement considéré comme sans danger pour le foie lorsqu’il est utilisé de manière appropriée, mais il nécessite une surveillance minutieuse en raison d’une hépatotoxicité potentielle.
Les tests de fonction hépatique peuvent être vérifiés périodiquement.
Si les niveaux d’enzyme augmentent considérablement, le médicament peut être arrêté.
7. Hypotension
Si l’aprocitan abaisse trop votre tension artérielle, vous pouvez vous sentir étourdi ou faible, surtout lorsque vous vous levez.
Prévention: Tenez-vous lentement et évitez de boire de l’alcool.
Votre médecin peut ajuster d’autres médicaments antihypertenseurs pour éviter une chute excessive de la pression artérielle.
Ci-dessus se trouvent les effets secondaires des médicaments à l’aprocitane. Ce médicament aide à abaisser la pression artérielle en relaxant les vaisseaux sanguins et en favorisant l’excrétion de sodium. La plupart des effets secondaires sont légers à modérés et vous pouvez les gérer ou les empêcher avec une surveillance régulière et des mesures simples. Avant de commencer à prendre le médicament à l’aprocitan, parlez à votre médecin des avantages et des risques. Vous devez suivre régulièrement avec votre médecin afin que votre médecin sache comment vous répondez au médicament et détecte les premiers signes d’effets secondaires.
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