Qu’est-ce que l’aciclovir et ses utilisations?

Qu’est-ce que l’aciclovir?

L’aciclovir est le médicament antiviral le plus prescrit au monde. Il a été disponible pour la première fois sur ordonnance en 1983.

L’aciclovir est un composé synthétique avec une structure moléculaire similaire à la purine nucléoside. Il a été démontré qu’il arrête la croissance du virus de l’herpès simplex (HSV), du virus varicelle-zona (VZV) (la cause de la varicelle et du zona), du virus d’Epstein-Barr (EBV, la cause de la fièvre glandulaire) et du cytomégalovirus (CMV) .

Indications du traitement par l’aciclovir

L’aciclovir est utilisé dans le traitement de:

• Herpès simplex primaire
• Épisodes récurrents d’herpès génital
• Suppression des infections à HSV
• Les premiers jours des infections à herpès zoster.

Dosage de l’aciclovir

L’herpès simplex

• Pour une épidémie initiale chez l’adulte et l’enfant de plus de 2 ans, l’aciclovir oral 200 mg, ou 400 mg trois fois par jour, doit être pris cinq fois par jour pendant 10 jours. La moitié de la dose adulte doit être utilisée pour les enfants de moins de 2 ans.
• Pour les épisodes récurrents, le traitement doit être instauré au premier signe et poursuivi pendant 5 jours.
• Si un traitement suppressif à long terme est nécessaire, 400 mg sont administrés deux fois par jour.

L’aciclovir est également disponible sous forme de crème contre les boutons de fièvre pour les lèvres et le visage, et sous forme de pommade ophtalmique pour les infections oculaires. Il doit être appliqué dès les premiers signes d’infection récurrente, souvent une sensation de picotement. Il est ensuite frotté dans la zone touchée toutes les quatre heures pendant les heures d’éveil pendant 5 jours. Il ne convient pas pour une utilisation à l’intérieur de la bouche ou d’autres muqueuses.

Varicelle-zona

L’aciclovir est un médicament important dans le traitement de l’herpès zoster (zona), mais il peut également être utilisé pour traiter la varicelle (varicelle) chez les adultes ou les infections sévères chez les enfants.

Les meilleurs résultats sont obtenus si le traitement commence dans les 48 heures suivant l’apparition de l’éruption cutanée. L’aciclovir oral 800 mg cinq fois par jour pendant 7 jours accélère le taux de guérison des cloques. Dans les infections au zona, il réduit également la gravité et la durée de la douleur et peut prévenir la névralgie post-herpétique.

L’aciclovir intraveineux atteint des taux sanguins plus élevés que l’aciclovir oral. Il est recommandé pour les infections sévères:

• Patients immunodéprimés atteints de varicelle, de zona disséminé ou d’herpès simplex sévère
• Zona aigu lorsqu’il affecte le nerf trijumeau (front et paupières)
• Eczéma herpétique étendu
• Infection herpétique du cerveau (encéphalite)
• Infections herpétiques chez les nouveau-nés.

L’aciclovir intraveineux est administré en 1 heure toutes les 8 heures pendant 7 jours à une dose de 5 mg / kg pour le HSV et de 10 mg / kg pour le VZV.

Mécanisme d’action de l’aciclovir

Pour devenir efficace, l’aciclovir doit d’abord être transformé en aciclovir monophosphate par une enzyme que l’on ne trouve que dans les virus, appelée thymidine kinase (TK). Il est ensuite converti en sa forme triphosphate active par des enzymes humaines trouvées à l’intérieur des cellules.

Le CMV ne produit pas de thymidine kinase, de sorte que l’activité antivirale de l’aciclovir dans les infections à CMV est faible.

L’aciclovir triphosphate (AT) est la forme active du médicament. Il réduit la production d’ADN viral en faisant concurrence à un composé naturel, la désoxyguanosine triphosphate, pour l’enzyme ADN polymérase virale. L’incorporation d’AT dans l’ADN viral empêche complètement la synthèse d’un nouvel ADN.

L’ADN polymérase virale se lie 10 à 30 fois plus fortement à l’AT que l’ADN polymérase cellulaire. Cela signifie que l’aciclovir n’est pas toxique.

Malheureusement, seulement environ 15 à 20% de la dose d’aciclovir est absorbée par la paroi intestinale, ce qui signifie qu’il doit être pris fréquemment car il n’est actif que pendant deux ou trois heures dans la circulation sanguine.

Effets secondaires de l’aciclovir

Les effets secondaires sont rares avec l’aciclovir, mais peuvent inclure des nausées ou des vomissements, de la diarrhée, des maux de tête, de la fièvre, de la confusion, une lymphadénopathie, des douleurs musculaires généralisées et des démangeaisons cutanées.

L’aciclovir doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d’insuffisance rénale. La dose doit être réduite pour éviter l’accumulation du médicament et pour diminuer le risque que le médicament endommage les reins ou le système nerveux. L’aciclovir peut également entraîner des tests sanguins anormaux de la fonction hépatique et, rarement, une diminution du nombre de globules blancs.

Un registre de grossesse de plus de 1000 femmes qui ont reçu de l’aciclovir avant ou pendant une grossesse précoce n’a montré aucune augmentation des taux de fausses couches ou de malformations congénitales chez la progéniture. Cependant, comme pour tout médicament, il ne doit être administré pendant la grossesse que si les bénéfices sont censés l’emporter sur le risque.

Autres agents antiviraux utilisés dans les infections herpétiques

Le valaciclovir est un promédicament de l’aciclovir et a une meilleure biodisponibilité. Il peut également être utilisé pour traiter le HSV et le HZV. Il est utilisé pour prévenir l’infection à CMV suite à une transplantation d’organe. Les doses habituelles sont:

• HZV: 1 g trois fois par jour pendant 7 jours
• HSV: 500 mg deux fois par jour pendant 5 jours.

Le famciclovir est utilisé pour traiter le HSV et le HZV. Les doses habituelles sont:

• HZV: 500 mg trois fois par jour pendant 10 jours
• HSV: 125 à 250 mg trois fois par jour pendant 5 jours
• Suppression à long terme: 250 mg deux fois par jour
• HSV récurrent des lèvres: une dose unique de 500 mg aux premiers signes de cloques
• HSV génital récurrent: 100 mg deux fois par jour pendant 1 jour aux premiers signes de cloques.