Liste des médicaments antirétroviraux contre le VIH approuvés

Plus de 40 médicaments sont désormais disponibles pour traiter l’infection par le VIH

Les médicaments antirétroviraux sont utilisés pour traiter l’infection par le VIH. Ils agissent en bloquant une étape du cycle de vie du virus et, ce faisant, empêchent le virus de se répliquer. Les médicaments sont organisés en six classes différentes basées en grande partie sur le stade du cycle de vie qu’ils inhibent.

En 2021, la Food and Drug Administration a approuvé 26 agents médicamenteux individuels et 22 médicaments combinés à dose fixe (FDC) composés de deux antirétroviraux ou plus. Cela comprend le premier schéma thérapeutique antirétroviral, appelé Cabenuva, qui nécessite une injection une fois par mois plutôt que d’avoir à prendre une dose orale tous les jours.

Le traitement antirétroviral évolue rapidement, les nouveaux agents médicamenteux offrant moins d’effets secondaires, une plus grande durabilité et un risque réduit de résistance aux médicaments. Dans le passé, la thérapie antirétrovirale était décrite comme un « cocktail » à trois médicaments. Aujourd’hui, avec une pharmacocinétique améliorée et une demi-vie de médicament plus longue, la thérapie antirétrovirale peut impliquer aussi peu que deux agents médicamenteux co-formulés.

Alors que plusieurs nouveaux médicaments antirétroviraux ont été ajoutés à l’arsenal thérapeutique depuis 2010, des plus anciens comme Crixivan (indinavir), Invirase (saquinavir), Rescriptor (delavirdine), Videx (didanosine), Viracept (nelfinavir) et Zerit (stavudine) ont été abandonnés et ne sont plus utilisés.

Inhibiteurs d’entrée/d’attachement

Comme leur nom l’indique, les inhibiteurs d’entrée/d’attachement agissent en bloquant la capacité du virus à s’attacher ou à pénétrer dans les cellules hôtes saines. Ils le font en se liant à différents récepteurs à la surface de la cellule hôte que le VIH utilise pour se verrouiller et/ou entrer dans la cellule. Sans les moyens d’entrer dans une cellule, le VIH ne peut pas se répliquer.

CLASSE DE MÉDICAMENT : inhibiteurs d’entrée/d’attachement
Marque	Nom générique	Posologie adulte typique	Notes diététiques
Fuzeon	enfuvirtide	90mg injecté 2x/jour	N’est pas applicable
Rukubio	fostemsavir	Un comprimé de 600mg 2x/jour	Pris avec ou sans nourriture
Selzentry	maraviroc	-Un comprimé de 150mg 2x/jour -Un comprimé de 300mg 2x/jour -Deux comprimés de 300mg 2x/jour	Pris avec ou sans nourriture
Trogarzo	ibalizumab	-2 000 mg de perfusion intraveineuse en dose d’induction -800mg en perfusion intraveineuse toutes les deux semaines	N’est pas applicable

Inhibiteurs de l’intégrase

Les inhibiteurs de l’intégrase agissent en bloquant l’incorporation de l’ADN du VIH dans l’ADN de la cellule hôte, un processus connu sous le nom d’intégration. Ils le font en inhibant une enzyme virale appelée intégrase.

CLASSE DE MÉDICAMENT : Inhibiteurs de l’intégrase
Marque	Nom générique	Posologie adulte typique	Notes diététiques
Isentress	raltégravir	Un comprimé de 400mg 2x/jour	Pris avec ou sans nourriture
Isentress HD	raltégravir	Un comprimé de 600mg 2x/jour	Pris avec ou sans nourriture
Tivicay	dolutégravir	– Patients non traités : Un comprimé de 50mg 1x/jour -Patients résistants à Isentress : Un comprimé de 50mg 2x/jour	Pris avec ou sans nourriture
Vocabre	cabotégravir	Un comprimé de 30 mg 1x/jour (pris spécifiquement avec Edurant par voie orale pendant un mois comme dose d’induction pour l’injection à libération prolongée de Cabenuva – voir « Drogues FDC » ci-dessous)	Pris avec de la nourriture

Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse

Pour que le VIH se réplique, il utilise une enzyme appelée transcriptase inverse pour traduire son ARN viral en ADN double brin, qui est ensuite intégré dans le noyau de la cellule hôte pour « détourner » sa machinerie génétique. Ce faisant, le VIH peut commencer à produire plusieurs copies de lui-même.

Les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI) bloquent l’action de la transcriptase inverse et empêchent ainsi la réplication du virus.

CLASSE DE MÉDICAMENT : inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI)
Marque	Nom générique	Posologie adulte typique	Notes diététiques
Emtriva	emtricitabine	-Un comprimé de 100mg 1x/jour -Un comprimé de 150mg 2x/jour	Pris avec ou sans nourriture
Epivir	lamivudine	-Un comprimé de 300mg 1x/jour -Un comprimé de 150mg 2x/jour	Pris avec ou sans nourriture
rétrovir	AZT, zidovudine	Un comprimé de 300mg 2x/jour	La nourriture peut soulager l’inconfort gastrique
Viread	ténofovir	Un comprimé de 300mg 1x/jour	Pris avec ou sans nourriture
Ziagen	abacavir	-Deux comprimés de 300mg 1x/jour -Un comprimé de 300mg 2x/jour	Pris avec ou sans nourriture

Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse

Les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI) bloquent également la transcriptase inverse, mais d’une manière différente. Plutôt que de se fixer à l’ADN viral comme le font les INTI, les INNTI se lient directement à l’enzyme, bloquant son action.

CLASSE DE MÉDICAMENT : inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI)
Marque	Nom générique	Posologie adulte typique	Notes diététiques
Edurant	rilpivirine	Un comprimé de 25 mg 1x/jour	Pris avec un repas
Intelligence	étravirine	Un comprimé de 200mg 2x/jour	Pris avec un repas
Pifeltro	doravirine	Un comprimé de 100mg 1x/jour	Pris avec ou sans nourriture
Sustiva	éfavirenz	Un comprimé de 600mg 1x/jour	A prendre à jeun, de préférence au coucher
Viramune IR (libération immédiate)	névirapine	– 14 premiers jours : comprimé de 200 mg 2x/jour -Dose d’entretien : comprimé de 200 mg 2x/jour	Pris avec ou sans nourriture
Viramune XR (libération prolongée)	névirapine	– 14 premiers jours : 1 comprimé IR de 200 mg 1x/jour -Dose d’entretien : 1 comprimé XR de 400 mg 1x/jour	Pris avec ou sans nourriture

Inhibiteurs de la protéase

Les inhibiteurs de protéase (IP) agissent en bloquant une enzyme appelée protéase. Une fois que le VIH prend le contrôle de la machinerie génétique de la cellule hôte, il produit des protéines à longue chaîne qui doivent être coupées en plus petits morceaux (par la protéase) afin d’être assemblées en une nouvelle particule virale. En se liant à la protéase, les protéines à longue chaîne ne peuvent pas être coupées et de nouvelles particules virales ne peuvent pas être produites.

CLASSE DE MÉDICAMENT : inhibiteurs de la protéase
Marque	Nom générique	Posologie adulte typique	Notes diététiques
Aptivus	tipranavir	Deux gélules de 250mg + 200mg de Norvir 2x/jour	Meilleur pris avec un repas
Lexiva	fosamprénavir	-Deux comprimés de 700mg 2x/jour -Deux comprimés 700mg + 100mg Norvir 1x/jour –Patients ayant déjà échoué à l’IP: Un comprimé de 700 mg + 100 mg de Norvir 2x/jour	Pris avec ou sans nourriture
Prezista	darunavir	-800mg + 100mg Norvir 1x/jour –Patients présentant des niveaux connus de résistance associée à Prezista: Un comprimé de 600 mg + 100 mg de Norvir 2x/jour	Pris avec de la nourriture
Reyataz	atazanavir	-Deux gélules de 200mg 1x/jour -300mg + 100mg Norvir 1x/jour	Pris avec un repas léger

Enhancers pharmacocinétiques

Également appelés boosters du VIH, ces médicaments sont utilisés pour « augmenter » la concentration d’inhibiteurs de protéase dans le sang. Sans eux, la concentration de l’IP d’accompagnement tomberait rapidement en dessous du niveau thérapeutique, offrant au virus une opportunité de se répliquer.

CLASSE DE MÉDICAMENT : Enhancers pharmacocinétiques
Marque	Nom générique	Posologie adulte typique	Notes diététiques
Norvir	ritonavir	La posologie varie en fonction de l’IP avec lequel il est pris	Pris avec ou sans nourriture
Tybost	cobicistat	150mg 1x/jour	Pris avec de la nourriture

Médicaments combinés à dose fixe

Les combinaisons de médicaments à dose fixe réduisent le fardeau quotidien de la pilule auquel une personne vivant avec le VIH pourrait autrement être confrontée lorsqu’elle suit un traitement antirétroviral. Certains médicaments FDC sont utilisés avec d’autres agents antirétroviraux. D’autres sont entièrement utilisés seuls.

Sur les 22 médicaments FDC approuvés pour une utilisation aux États-Unis, 14 sont des traitements tout-en-un pris une fois par jour.

Médicaments combinés à dose fixe (FDC)
Marque	Contenu	Posologie adulte typique	Notes diététiques
Atripla	600 mg de Sustiva + 200 mg d’Emtriva + 300 mg de Viread	Un comprimé 1x/quotidien	A prendre à jeun, de préférence au coucher
Biktarvy	50 mg de bictégravir + 200 mg d’Emtriva + 25 mg de ténofovir alafénamide	Un comprimé 1x/jour	Pris avec ou sans nourriture
Cabenuva	400-600 mg de cabotégravir + 600-900 mg d’Edurant (dans des seringues préremplies séparées)	-Injections d’initiation : une injection de 600 mg de cabotégravir et une injection de 900 mg d’Edurant pendant le premier mois (uniquement après une dose d’induction de Vocabria – voir « Inhibiteurs Intergrase » ci-dessus) -Injections d’entretien : une injection de 400 mg de cabotégravir et une injection de 600 mg d’Edurant 1x/mois par la suite	N’est pas applicable
Cimduo	300 mg d’Emtriva + 300 mg de Viread	Un comprimé 1x/jour	Pris avec ou sans nourriture
Combivir	300 mg de rétrovir + 150 mg d’épivir	Un comprimé 2x/jour	La nourriture peut soulager l’inconfort gastrique
Complera	25 mg d’Edurant + 200 mg d’Emtriva + 300 mg de Viread	-Un comprimé 1x/jour -Pour les personnes sous rifabutine : Un comprimé plus un supplément de 25 mg d’Edurant 1x/jour	Pris avec de la nourriture
Découvrir	200 mg d’Emtriva + 25 mg de ténofovir alafénamide	Un comprimé par jour	Pris avec ou sans nourriture
Delstrigo	100 mg de Pifeltro + 300 mg d’Epivir + 300 mg de Viread	-Un comprimé 1x/jour -Pour les personnes sous rifabutine : Un comprimé 1x/jour suivi de 100mg de Pifeltro 12 heures plus tard	Pris avec ou sans nourriture
Dovato	50mg Tivicay + 300mg Epivir	-Un comprimé 1x/jour -Pour les personnes sous rifabutine ou carbémazépine : Un comprimé 1x/jour suivi de 50mg de Tivicay 12 heures plus tard	Pris avec ou sans nourriture
Epzicom	600mg Ziagen + 300mg Epivir	Un comprimé 1x/jour	Pris avec ou sans nourriture
Évotaz	300 mg de Reyataz + 150 mg de Tybost	Un comprimé 1x/jour	Pris avec de la nourriture
Genvoya	150 mg d’elvitégravir + 150 mg de Tybost + 200 mg d’Emtriva + 10 mg de ténofovir alafénamide	Un comprimé 1x/jour	Pris avec de la nourriture
Julucá	50mg Tivicay + 25mg Edurant	-Un comprimé 1x/jour -Pour les personnes sous rifabutine : Un comprimé plus un supplément de 25 mg d’Edurant 1x/jour	Pris avec de la nourriture
Kaletra	200 mg de lopinavir + 50 mg de norvir	-Deux comprimés 2x/jour -Personnes avec moins de 3 mutations associées à la résistance au lopinavir : Quatre comprimés 1x/jour	Pris avec ou sans nourriture
Odefsey	25 mg d’Edurant + 200 mg d’Emtriva + 25 mg de ténofovir alafénamide	Un comprimé 1x/jour	Pris avec de la nourriture
Prezcobix	800 mg de Prezista + 150 mg de Tybost	Un comprimé 1x/jour	Pris avec de la nourriture
Symtuza	800 mg de Prezista + 150 mg de Tybost + 200 mg d’Emtriva + 10 mg de ténofovir alafénamide	Un comprimé 1x/jour	Pris avec de la nourriture
Symfi	600 mg de Sustiva + 300 mg d’Epivir + 300 mg de Viread	Un comprimé 1x/jour	A prendre à jeun, de préférence au coucher
Symfi Lo	400 mg de Sustiva + 300 mg d’Epivir + 300 mg de Viread	Un comprimé 1x/jour	A prendre à jeun, de préférence au coucher
Stribild	150 mg d’elvitégravir + 150 mg de Tybost + 200 mg d’Emtriva + 300 mg de Viread	Un comprimé 1x/jour	Pris avec de la nourriture
Triumeq	600 mg de Ziagen + 50 mg de Tivicay + 300 mg d’Epivir	Un comprimé 1x/jour	Pris avec ou sans nourriture
Truvada	300 mg de Viread + 200 mg d’Emtriva	Un comprimé 1x/jour	Pris avec ou sans nourriture