Plus de 40 médicaments sont désormais disponibles pour traiter l’infection par le VIH
Les médicaments antirétroviraux sont utilisés pour traiter l’infection par le VIH. Ils agissent en bloquant une étape du cycle de vie du virus et, ce faisant, empêchent le virus de se répliquer. Les médicaments sont organisés en six classes différentes basées en grande partie sur le stade du cycle de vie qu’ils inhibent.
En 2021, la Food and Drug Administration a approuvé 26 agents médicamenteux individuels et 22 médicaments combinés à dose fixe (FDC) composés de deux antirétroviraux ou plus. Cela comprend le premier schéma thérapeutique antirétroviral, appelé Cabenuva, qui nécessite une injection une fois par mois plutôt que d’avoir à prendre une dose orale tous les jours.
Le traitement antirétroviral évolue rapidement, les nouveaux agents médicamenteux offrant moins d’effets secondaires, une plus grande durabilité et un risque réduit de résistance aux médicaments. Dans le passé, la thérapie antirétrovirale était décrite comme un « cocktail » à trois médicaments. Aujourd’hui, avec une pharmacocinétique améliorée et une demi-vie de médicament plus longue, la thérapie antirétrovirale peut impliquer aussi peu que deux agents médicamenteux co-formulés.
Alors que plusieurs nouveaux médicaments antirétroviraux ont été ajoutés à l’arsenal thérapeutique depuis 2010, des plus anciens comme Crixivan (indinavir), Invirase (saquinavir), Rescriptor (delavirdine), Videx (didanosine), Viracept (nelfinavir) et Zerit (stavudine) ont été abandonnés et ne sont plus utilisés.
Inhibiteurs d’entrée/d’attachement
Comme leur nom l’indique, les inhibiteurs d’entrée/d’attachement agissent en bloquant la capacité du virus à s’attacher ou à pénétrer dans les cellules hôtes saines. Ils le font en se liant à différents récepteurs à la surface de la cellule hôte que le VIH utilise pour se verrouiller et/ou entrer dans la cellule. Sans les moyens d’entrer dans une cellule, le VIH ne peut pas se répliquer.
| CLASSE DE MÉDICAMENT : inhibiteurs d’entrée/d’attachement | |||
|---|---|---|---|
| Marque | Nom générique | Posologie adulte typique | Notes diététiques |
| Fuzeon | enfuvirtide | 90mg injecté 2x/jour | N’est pas applicable |
| Rukubio | fostemsavir | Un comprimé de 600mg 2x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Selzentry | maraviroc | -Un comprimé de 150mg 2x/jour -Un comprimé de 300mg 2x/jour -Deux comprimés de 300mg 2x/jour |
Pris avec ou sans nourriture |
| Trogarzo | ibalizumab | -2 000 mg de perfusion intraveineuse en dose d’induction -800mg en perfusion intraveineuse toutes les deux semaines |
N’est pas applicable |
Inhibiteurs de l’intégrase
Les inhibiteurs de l’intégrase agissent en bloquant l’incorporation de l’ADN du VIH dans l’ADN de la cellule hôte, un processus connu sous le nom d’intégration. Ils le font en inhibant une enzyme virale appelée intégrase.
| CLASSE DE MÉDICAMENT : Inhibiteurs de l’intégrase | |||
|---|---|---|---|
| Marque | Nom générique | Posologie adulte typique | Notes diététiques |
| Isentress | raltégravir | Un comprimé de 400mg 2x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Isentress HD | raltégravir | Un comprimé de 600mg 2x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Tivicay | dolutégravir | – Patients non traités : Un comprimé de 50mg 1x/jour -Patients résistants à Isentress : Un comprimé de 50mg 2x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Vocabre | cabotégravir | Un comprimé de 30 mg 1x/jour (pris spécifiquement avec Edurant par voie orale pendant un mois comme dose d’induction pour l’injection à libération prolongée de Cabenuva – voir « Drogues FDC » ci-dessous) | Pris avec de la nourriture |
Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse
Pour que le VIH se réplique, il utilise une enzyme appelée transcriptase inverse pour traduire son ARN viral en ADN double brin, qui est ensuite intégré dans le noyau de la cellule hôte pour « détourner » sa machinerie génétique. Ce faisant, le VIH peut commencer à produire plusieurs copies de lui-même.
Les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI) bloquent l’action de la transcriptase inverse et empêchent ainsi la réplication du virus.
| CLASSE DE MÉDICAMENT : inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI) | |||
|---|---|---|---|
| Marque | Nom générique | Posologie adulte typique | Notes diététiques |
| Emtriva | emtricitabine | -Un comprimé de 100mg 1x/jour -Un comprimé de 150mg 2x/jour |
Pris avec ou sans nourriture |
| Epivir | lamivudine | -Un comprimé de 300mg 1x/jour -Un comprimé de 150mg 2x/jour |
Pris avec ou sans nourriture |
| rétrovir | AZT, zidovudine | Un comprimé de 300mg 2x/jour | La nourriture peut soulager l’inconfort gastrique |
| Viread | ténofovir | Un comprimé de 300mg 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Ziagen | abacavir | -Deux comprimés de 300mg 1x/jour -Un comprimé de 300mg 2x/jour |
Pris avec ou sans nourriture |
Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse
Les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI) bloquent également la transcriptase inverse, mais d’une manière différente. Plutôt que de se fixer à l’ADN viral comme le font les INTI, les INNTI se lient directement à l’enzyme, bloquant son action.
| CLASSE DE MÉDICAMENT : inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI) | |||
|---|---|---|---|
| Marque | Nom générique | Posologie adulte typique | Notes diététiques |
| Edurant | rilpivirine | Un comprimé de 25 mg 1x/jour | Pris avec un repas |
| Intelligence | étravirine | Un comprimé de 200mg 2x/jour | Pris avec un repas |
| Pifeltro | doravirine | Un comprimé de 100mg 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Sustiva | éfavirenz | Un comprimé de 600mg 1x/jour | A prendre à jeun, de préférence au coucher |
|
Viramune IR (libération immédiate) |
névirapine | – 14 premiers jours : comprimé de 200 mg 2x/jour -Dose d’entretien : comprimé de 200 mg 2x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Viramune XR (libération prolongée) | névirapine | – 14 premiers jours : 1 comprimé IR de 200 mg 1x/jour -Dose d’entretien : 1 comprimé XR de 400 mg 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
Inhibiteurs de la protéase
Les inhibiteurs de protéase (IP) agissent en bloquant une enzyme appelée protéase. Une fois que le VIH prend le contrôle de la machinerie génétique de la cellule hôte, il produit des protéines à longue chaîne qui doivent être coupées en plus petits morceaux (par la protéase) afin d’être assemblées en une nouvelle particule virale. En se liant à la protéase, les protéines à longue chaîne ne peuvent pas être coupées et de nouvelles particules virales ne peuvent pas être produites.
| CLASSE DE MÉDICAMENT : inhibiteurs de la protéase | |||
|---|---|---|---|
| Marque | Nom générique | Posologie adulte typique | Notes diététiques |
| Aptivus | tipranavir | Deux gélules de 250mg + 200mg de Norvir 2x/jour | Meilleur pris avec un repas |
| Lexiva | fosamprénavir | -Deux comprimés de 700mg 2x/jour -Deux comprimés 700mg + 100mg Norvir 1x/jour –Patients ayant déjà échoué à l’IP: Un comprimé de 700 mg + 100 mg de Norvir 2x/jour |
Pris avec ou sans nourriture |
| Prezista | darunavir | -800mg + 100mg Norvir 1x/jour –Patients présentant des niveaux connus de résistance associée à Prezista: Un comprimé de 600 mg + 100 mg de Norvir 2x/jour |
Pris avec de la nourriture |
| Reyataz | atazanavir | -Deux gélules de 200mg 1x/jour -300mg + 100mg Norvir 1x/jour |
Pris avec un repas léger |
Enhancers pharmacocinétiques
Également appelés boosters du VIH, ces médicaments sont utilisés pour « augmenter » la concentration d’inhibiteurs de protéase dans le sang. Sans eux, la concentration de l’IP d’accompagnement tomberait rapidement en dessous du niveau thérapeutique, offrant au virus une opportunité de se répliquer.
| CLASSE DE MÉDICAMENT : Enhancers pharmacocinétiques | |||
|---|---|---|---|
| Marque | Nom générique | Posologie adulte typique | Notes diététiques |
| Norvir | ritonavir | La posologie varie en fonction de l’IP avec lequel il est pris | Pris avec ou sans nourriture |
| Tybost | cobicistat | 150mg 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
Médicaments combinés à dose fixe
Les combinaisons de médicaments à dose fixe réduisent le fardeau quotidien de la pilule auquel une personne vivant avec le VIH pourrait autrement être confrontée lorsqu’elle suit un traitement antirétroviral. Certains médicaments FDC sont utilisés avec d’autres agents antirétroviraux. D’autres sont entièrement utilisés seuls.
Sur les 22 médicaments FDC approuvés pour une utilisation aux États-Unis, 14 sont des traitements tout-en-un pris une fois par jour.
| Médicaments combinés à dose fixe (FDC) | |||
|---|---|---|---|
| Marque | Contenu | Posologie adulte typique | Notes diététiques |
| Atripla | 600 mg de Sustiva + 200 mg d’Emtriva + 300 mg de Viread | Un comprimé 1x/quotidien | A prendre à jeun, de préférence au coucher |
| Biktarvy | 50 mg de bictégravir + 200 mg d’Emtriva + 25 mg de ténofovir alafénamide | Un comprimé 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Cabenuva | 400-600 mg de cabotégravir + 600-900 mg d’Edurant (dans des seringues préremplies séparées) | -Injections d’initiation : une injection de 600 mg de cabotégravir et une injection de 900 mg d’Edurant pendant le premier mois (uniquement après une dose d’induction de Vocabria – voir « Inhibiteurs Intergrase » ci-dessus) -Injections d’entretien : une injection de 400 mg de cabotégravir et une injection de 600 mg d’Edurant 1x/mois par la suite | N’est pas applicable |
| Cimduo | 300 mg d’Emtriva + 300 mg de Viread | Un comprimé 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Combivir | 300 mg de rétrovir + 150 mg d’épivir | Un comprimé 2x/jour | La nourriture peut soulager l’inconfort gastrique |
| Complera | 25 mg d’Edurant + 200 mg d’Emtriva + 300 mg de Viread | -Un comprimé 1x/jour -Pour les personnes sous rifabutine : Un comprimé plus un supplément de 25 mg d’Edurant 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
| Découvrir | 200 mg d’Emtriva + 25 mg de ténofovir alafénamide | Un comprimé par jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Delstrigo | 100 mg de Pifeltro + 300 mg d’Epivir + 300 mg de Viread | -Un comprimé 1x/jour -Pour les personnes sous rifabutine : Un comprimé 1x/jour suivi de 100mg de Pifeltro 12 heures plus tard | Pris avec ou sans nourriture |
| Dovato | 50mg Tivicay + 300mg Epivir | -Un comprimé 1x/jour -Pour les personnes sous rifabutine ou carbémazépine : Un comprimé 1x/jour suivi de 50mg de Tivicay 12 heures plus tard | Pris avec ou sans nourriture |
| Epzicom | 600mg Ziagen + 300mg Epivir | Un comprimé 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Évotaz | 300 mg de Reyataz + 150 mg de Tybost | Un comprimé 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
| Genvoya | 150 mg d’elvitégravir + 150 mg de Tybost + 200 mg d’Emtriva + 10 mg de ténofovir alafénamide | Un comprimé 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
| Julucá | 50mg Tivicay + 25mg Edurant | -Un comprimé 1x/jour -Pour les personnes sous rifabutine : Un comprimé plus un supplément de 25 mg d’Edurant 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
| Kaletra | 200 mg de lopinavir + 50 mg de norvir | -Deux comprimés 2x/jour -Personnes avec moins de 3 mutations associées à la résistance au lopinavir : Quatre comprimés 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Odefsey | 25 mg d’Edurant + 200 mg d’Emtriva + 25 mg de ténofovir alafénamide | Un comprimé 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
| Prezcobix | 800 mg de Prezista + 150 mg de Tybost | Un comprimé 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
| Symtuza | 800 mg de Prezista + 150 mg de Tybost + 200 mg d’Emtriva + 10 mg de ténofovir alafénamide | Un comprimé 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
| Symfi | 600 mg de Sustiva + 300 mg d’Epivir + 300 mg de Viread | Un comprimé 1x/jour | A prendre à jeun, de préférence au coucher |
| Symfi Lo | 400 mg de Sustiva + 300 mg d’Epivir + 300 mg de Viread | Un comprimé 1x/jour | A prendre à jeun, de préférence au coucher |
| Stribild | 150 mg d’elvitégravir + 150 mg de Tybost + 200 mg d’Emtriva + 300 mg de Viread | Un comprimé 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
| Triumeq | 600 mg de Ziagen + 50 mg de Tivicay + 300 mg d’Epivir | Un comprimé 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Truvada | 300 mg de Viread + 200 mg d’Emtriva | Un comprimé 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
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