Bêta-agonistes à courte durée d'action (SABA) pour l'asthme

Médicaments de secours qui soulagent rapidement les symptômes aigus de l’asthme

Les bêta-agonistes à courte durée d’action (SABA) sont une classe de médicaments sur ordonnance utilisés pour soulager rapidement l’essoufflement et la respiration sifflante chez les personnes asthmatiques. Les SABA agissent en relaxant les muscles lisses des voies respiratoires menant aux poumons qui se rétrécissent (se contractent) lors d’une crise d’asthme, permettant à l’air de circuler plus librement et soulageant les spasmes. Ils sont utilisés au besoin pour traiter les symptômes aigus et, en tant que tels, sont connus comme des médicaments de secours. Le plus souvent, les SABA sont pris via un inhalateur, bien que certains soient disponibles sous forme de comprimés ou de sirop ou par injection.

mi-adulte, homme, inhaler, asthme, inhalateur, gros plan — IAN HOOTON/SPL / Getty Images

Que sont ils

Les SABA sont considérés comme la défense de première ligne pour les symptômes aigus de l’asthme. Ils sont le plus souvent inhalés via un inhalateur-doseur (à l’aide d’un bidon pressurisé) ou sous forme de poudre sèche que vous respirez simplement, mais sont également disponibles sous forme de comprimés, de sirops, de solutions nébulisées, de solutions injectables et même de solutions intraveineuses.

Les SABA sont l’une des nombreuses classes de médicaments appelés bronchodilatateurs, car ils dilatent (ouvrent) les voies respiratoires appelées bronches et bronchioles.

Lorsqu’il est utilisé comme médicament de secours, un SABA peut soulager la dyspnée (essoufflement) et la respiration sifflante en quelques minutes. Après une ou deux bouffées, le médicament restera actif pendant environ quatre à six heures et peut être utilisé de trois à six fois par jour selon la formulation.

Deux SABA sont approuvés par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour le traitement des symptômes aigus de l’asthme :

Albuterol, également connu sous le nom de salbutamol et commercialisé sous les noms de marque ProAir, Proventil, Ventolin et autres
Levalbuterol, commercialisé sous le nom de marque Xopenex et autres

Certains SABA d’ancienne génération ont été abandonnés par leurs fabricants ou retirés du marché en raison de problèmes de sécurité, parmi lesquels Alupent (métaprotérénol), Maxair (pirbutérol) et Bricanyl (terbutaline).

Comment fonctionnent les SABA

Les SABA, ainsi que les bêta-agonistes à longue durée d’action (BALA) étroitement apparentés, appartiennent à une classe de médicaments appelés bêta₂ (β₂Agonistes des récepteurs )-adrénergiques. Par définition, les agonistes sont des médicaments qui se lient à un récepteur cellulaire pour déclencher une réaction spécifique.

Le récepteur dans ce cas est le bêta₂-récepteur adrénergique, qui détend les muscles lisses. Les muscles lisses sont ceux des parois des organes creux qui se contractent et se détendent involontairement pour, entre autres, déplacer les aliments dans les intestins, réguler la pression artérielle et la circulation ou, comme c’est le cas pour l’asthme, ouvrir et fermer les voies respiratoires dans les poumons.

Les récepteurs sont considérés comme adrénergiques car ils répondent à l’hormone épinéphrine (adrénaline) qui aide à réguler la fonction des muscles lisses. En imitant l’épinéphrine, les bêta-agonistes peuvent se lier aux récepteurs adrénergiques et déclencher une réaction en chaîne dans laquelle le calcium est rapidement libéré des canaux des muscles lisses, provoquant leur relaxation.

Lorsqu’il est appliqué sur les poumons, cet effet provoquera une dilatation rapide des bronches et des bronchioles, permettant à plus d’air d’entrer. Il soulage également les bronchospasmes qui provoquent une oppression thoracique et une toux lors d’une crise d’asthme.

Bien que les SABA et les LABA aient des mécanismes d’action similaires, ils diffèrent par leur demi-vie (le temps qu’il faut pour éliminer 50 % du médicament de l’organisme). Selon leur nom, les SABA ont une courte demi-vie (environ trois à six heures), tandis que les BALA ont une demi-vie plus proche de 36 heures.

Indications pour l’utilisation

La façon dont les BACA sont utilisés pour traiter l’asthme dépend de la fréquence ou de la gravité des symptômes :

Asthme intermittent léger : les BACA sont souvent utilisés seuls au besoin.
Asthme persistant : les SABA sont généralement utilisés pour soulager les symptômes aigus ; Les BALA inhalés et/ou les corticostéroïdes sont également pris régulièrement (généralement quotidiennement) pour assurer un contrôle à long terme.
Asthme induit par l’exercice : les BACA peuvent être pris cinq à 30 minutes avant l’activité physique pour réduire le risque d’attaque.
Urgence pour l’asthme : l’albutérol est parfois administré par voie intraveineuse (dans une veine) par le personnel du service des urgences.

Les SABA sont également approuvés pour traiter la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) et d’autres troubles pulmonaires obstructifs.??

Utilisations hors indication

Les SABA sont fréquemment utilisés hors AMM pour traiter la détresse respiratoire chez les personnes atteintes d’infections graves des voies respiratoires inférieures, bien que leur utilité à cet égard ne soit pas prouvée.??

L’albutérol est parfois utilisé hors AMM comme tocolytique (un médicament qui supprime les contractions pour prévenir ou retarder l’accouchement prématuré). Selon la gravité des contractions, le médicament peut être administré par voie intraveineuse ou par voie orale.??

Précautions et contre-indications

Il existe peu de contre-indications absolues aux SABA autres qu’une allergie connue au médicament ou à un ingrédient inactif de la formulation. Si vous êtes allergique à l’albutérol, vous ne devez pas utiliser le lévalbutérol (ou vice versa).

Les SABA sont connus pour affecter le pouls, la pression artérielle, la glycémie et la production d’hormones thyroïdiennes et, dans de rares cas, provoquer des convulsions. Bien qu’ils ne soient pas contre-indiqués, les SABA doivent être utilisés avec prudence chez les personnes qui ont :

Maladie coronarienne (CAD)
Arythmies cardiaques
Hypertension non contrôlée
Diabète
Troubles convulsifs, y compris l’épilepsie
Hyperthyroïdie

Les résultats des études animales montrent que l’utilisation d’albutérol ou de lévalbutérol pendant la grossesse peut être nocive pour le développement des fœtus, mais aucun essai bien contrôlé chez l’homme n’a été mené.

Sur la base du risque statistique, il est peu probable que les médicaments soient nocifs. Même ainsi, avant de les prendre, il est important d’informer votre professionnel de la santé si vous êtes enceinte, si vous prévoyez une grossesse ou si vous allaitez, afin que vous puissiez évaluer les avantages et les risques de leur utilisation.

Dosage

La posologie recommandée d’albutérol et de lévalbutérol varie en fonction de la formulation ainsi que de l’âge de la personne qui le prendra. Parmi les formulations approuvées :

L’albutérol est disponible sous forme d’inhalateur-doseur (MDI), d’inhalateur de poudre sèche (DPI), de solution nébulisée, de comprimé à libération immédiate (IR), de comprimé à libération prolongée (ER), de sirop et de solution intraveineuse.
Levalbuterol est disponible sous forme de MDI ou de solution nébulisée.

Les comprimés et les sirops sont prescrits moins souvent, mais peuvent convenir aux enfants et aux adultes qui ne peuvent pas tolérer ou utiliser correctement les médicaments inhalés.

Dosages recommandés par formulation
Drogue	Adultes	Enfants de 4 ans et plus
albutérol	MDI ou DPI: 2 bouffées toutes les 4-6 heures au besoin Nébuliseur: 3-4 doses/jour tablettes infrarouges: 2-4 mg pris 3-4 fois/jour comprimés ER: 4-8 mg toutes les 12 heures Sirop: 2-4 mg pris 3-4 fois/jour (max. 32 mg/jour)	MDI ou DPI: 2 bouffées toutes les 4-6 heures au besoin Nébuliseur: 3-4 doses/jour tablettes infrarouges: non utilisé comprimés ER: non utilisé Sirop: 2-24 mg/jour (pris en 3-4 doses fractionnées)
Levalbutérol	MDI: 1-2 bouffées toutes les 4-6 heures Nébuliseur: 3-4 doses toutes les 6-8 heures	MDI: 1-2 bouffées toutes les 4-6 heures Nébuliseur: 3 doses prises 3 fois/jour

milligrammes (mg)

Comment prendre et conserver

Les BACA ne doivent jamais être utilisés au-delà de la dose recommandée. La surconsommation peut entraîner une tolérance prématurée aux médicaments et un échec du traitement.??

Sur les trois formulations inhalées, les inhalateurs à doseur doivent être amorcés avant utilisation s’ils ne sont pas utilisés récemment. Cela implique de secouer et de pulvériser l’inhalateur loin de votre visage en deux courtes rafales pour dégager la valve de l’aérosol. (Les DPI et les nébuliseurs peuvent être utilisés au besoin.)

Les différents inhalateurs doivent également être nettoyés régulièrement pour éviter le colmatage et un dosage insuffisant :

Les inhalateurs-doseurs, qui administrent les médicaments à l’aide d’un propulseur en aérosol, doivent être nettoyés une fois par semaine en retirant la cartouche et en faisant couler de l’eau dans l’embout buccal pendant 30 à 60 secondes. Le bidon ne doit jamais être immergé dans l’eau.
Les inhalateurs à poudre sèche, qui n’ont pas de propulseur et sont activés par la respiration, doivent simplement être essuyés entre les utilisations. L’appareil ne doit jamais être lavé ou immergé dans l’eau.
Les nébuliseurs, qui administrent les médicaments à l’aide d’un brouillard inhalé, doivent être nettoyés après chaque utilisation et désinfectés une fois par semaine avec un stérilisateur à vapeur, une solution désinfectante approuvée ou un cycle complet de lave-vaisselle.

Les médicaments peuvent être conservés en toute sécurité à température ambiante (idéalement entre 68 et 77 degrés F). Conservez le médicament dans son emballage d’origine à l’abri de la lumière directe du soleil et où les enfants ne peuvent pas le voir ou l’atteindre.

Ne pas utiliser un SABA après sa date de péremption.

Effets secondaires

Les effets secondaires des diverses formulations de SABA sont en grande partie les mêmes. Cependant, comme les SABA inhalés sont délivrés directement aux poumons et n’affectent donc pas les autres organes du corps, ils ont tendance à avoir des effets secondaires plus légers et de plus courte durée que les SABA oraux ou intraveineux.??

Inhalé ou nébulisé

Tremblements des mains, des bras, des jambes ou des pieds
Battements cardiaques irréguliers ou rapides
Palpitations cardiaques
Nervosité
Vertiges ou étourdissements
Oppression thoracique
Toux ou mal de gorge
Nez qui coule

Orale ou intraveineuse

Tremblements des mains, des bras, des jambes ou des pieds
Rythme cardiaque irrégulier
Palpitations cardiaques
Nervosité
Vertiges ou étourdissements
Oppression thoracique
Mal de tête
La nausée
Bouche sèche
La diarrhée
Insomnie
Rougeur ou rougeur
Transpiration
Sensations cutanées piquantes ou brûlantes

Quand appeler le 911

En de rares occasions, les SABA peuvent provoquer un bronchospasme paradoxal, ce qui signifie que les symptômes respiratoires s’aggravent au lieu de s’améliorer. On ne sait pas pourquoi cela se produit, mais cela semble se produire le plus souvent chez les personnes souffrant d’asthme allergique qui ont des voies respiratoires gravement enflammées.

Le bronchospasme paradoxal induit par le BACA doit toujours être considéré comme une urgence médicale.??

Les allergies aux BACA sont rares mais peuvent survenir. Appelez le 911 ou demandez des soins d’urgence si vous développez de l’urticaire ou des éruptions cutanées, des difficultés respiratoires, des battements cardiaques anormaux, de la confusion ou un gonflement du visage, de la gorge, de la langue ou de la gorge. Ce sont des signes d’une allergie du corps entier potentiellement mortelle connue sous le nom d’anaphylaxie.

Avertissements et interactions

Une surveillance de routine de la fonction cardiaque, de la glycémie ou de la fonction thyroïdienne est recommandée pour toute personne appartenant à un groupe à risque qui prend de l’albutérol. Le traitement peut devoir être arrêté si les symptômes s’aggravent ou si les résultats des tests de diagnostic se situent bien en dehors de la plage de valeurs acceptable.

En raison de leur effet sur les rythmes cardiaques, n’utilisez jamais plus d’un BACA que prescrit. En de rares occasions, l’abus d’albutérol ou de lévalbutérol a provoqué un infarctus du myocarde (crise cardiaque) ou un accident vasculaire cérébral.??

Bêta₂-les agonistes sont connus pour interagir avec certaines classes de médicaments. Dans certains cas, l’interaction peut augmenter l’activité d’un médicament (augmentant le risque d’effets secondaires). Dans d’autres, il peut diminuer la concentration sanguine d’un médicament (réduire son efficacité).

Parmi les médicaments qui peuvent interagir avec les SABA figurent :

Médicaments anti-arythmiques comme Multaq (dronedarone) ou digoxine
Antifongiques comme le Diflucan (fluconazole), le Noxafil (posaconazole) ou le kétoconazole
Médicaments antipaludiques comme la chloroquine ou la pipéraquine
Antipsychotiques comme Orap (pimozide), Mellaril (thioridazine), Serentil (mésoridazine), amisulpride ou ziprasidone
Bêta-bloquants comme Inderal (propranolol) ou Lopressor (métoprolol)
Inhibiteurs de la protéase du VIH comme Viracept (nelfinavir) ou Fortovase (saquinavir)
Antidépresseurs inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) comme Parnate (tranylcypromine) ou Marplan (isocarboxazide)
Diurétiques épargneurs de potassium comme l’Aldactone (spironolactone) ou l’Inspra (éplérénone)

Pour éviter les interactions, informez votre professionnel de la santé de tous les médicaments que vous prenez, qu’ils soient sur ordonnance, en vente libre, à base de plantes ou à usage récréatif.

Bien que les inhalateurs de secours comme l’albutérol et le lévalbutérol soient sûrs et efficaces pour soulager les symptômes aigus de l’asthme, il est important de ne pas en abuser. Certaines personnes paniqueront si le médicament « n’agit pas assez vite », tandis que d’autres abuseront des SABA pour éviter d’avoir à prendre d’autres médicaments à action plus longue. Ces deux signes indiquent que votre état n’est pas bien contrôlé.

En règle générale, si vous devez utiliser un inhalateur de secours plus de deux fois par semaine, votre asthme est mal contrôlé. En discutant avec votre fournisseur de soins de santé et en étant honnête au sujet de votre utilisation de l’inhalateur, vous devriez être mieux en mesure de trouver la bonne combinaison de médicaments pour contrôler vos symptômes d’asthme.

Bêta-agonistes à courte durée d’action (SABA) pour l’asthme