Les 12 effets indésirables du colesevelam (Cholestagel) et comment les prendre en charge

Le colesevelam (noms commerciaux : Cholestagel, WelChol) est un médicament délivré sur ordonnance qui réduit le taux de cholestérol des lipoprotéines de basse densité (LDL), en particulier lorsqu’un traitement par statines n’est pas adapté ou ne permet pas de réduire suffisamment le taux de cholestérol. Le colesevelam a un mécanisme d’action différent de celui de la plupart des médicaments hypolipidémiants couramment utilisés, car il reste dans le tube digestif au lieu de passer dans la circulation sanguine. Le colesevelam peut également améliorer le contrôle glycémique chez certaines personnes atteintes de diabète de type 2, bien que son mécanisme d’action hypoglycémiant ne soit pas entièrement compris.

Le colesevelam (Cholestagel) est un séquestrant des acides biliaires, également appelé résine liant les acides biliaires. Il présente un effet hypocholestérolémiant modéré par rapport aux statines à haute intensité. Dans une étude de 24 semaines, une dose de 3,8 grammes par jour a réduit le cholestérol LDL de 15 %, tandis qu’une dose de 4,5 grammes par jour l’a réduit de 18 %. Associé à certaines statines, le colesevelam a entraîné une réduction supplémentaire du cholestérol LDL comprise entre 8 % et 16 %.

Le colesevelam est un grand polymère insoluble dans l’eau qui n’est pas absorbé dans la circulation sanguine. Il se lie aux acides biliaires dans l’intestin et empêche la réabsorption d’une grande partie de ces acides.

Normalement, notre foie utilise le cholestérol pour fabriquer des acides biliaires. Lorsque le colésévélam élimine davantage d’acides biliaires par les selles, le foie doit en produire davantage. Il réagit alors en augmentant la conversion du cholestérol en acides biliaires et en augmentant le nombre de récepteurs LDL sur les cellules hépatiques. Un plus grand nombre de récepteurs LDL permet d’éliminer davantage de cholestérol LDL de la circulation sanguine. Le taux de cholestérol LDL dans le sang diminue donc.

Mais cette action intestinale peut également entraîner plusieurs effets indésirables. Le colesevelam modifie le contenu et le transit du tube digestif, peut interférer avec l’absorption de certaines substances et peut augmenter les concentrations de triglycérides chez certaines personnes.

Effets indésirables du colesevelam (Cholestagel)

Les principaux effets indésirables sont les suivants :

• Constipation
• Dyspepsie
• Nausées
• Douleurs abdominales
• Ballonnements abdominaux
• Flatulences
• Diarrhée
• Vomissements
• Selles anormales
• Maux de tête
• Douleurs musculaires
• Augmentation du taux de triglycérides
• Augmentation des enzymes hépatiques
• Difficultés à avaler
• Obstruction intestinale (rare)
• Pancréatite (très rare)
• Diminution de l’absorption des vitamines A, D, E et K
• Problèmes d’absorption des médicaments
• Réactions allergiques ou d’hypersensibilité (rarement).

Les flatulences et la constipation sont des effets indésirables très fréquents, tandis que les vomissements, la diarrhée, la dyspepsie, les douleurs abdominales, les selles anormales, les nausées et la distension abdominale sont des effets indésirables fréquents. Les maux de tête et l’augmentation du taux de triglycérides sont également des effets indésirables fréquents.

Nous allons maintenant vous présenter les effets indésirables et vous donner des conseils pour les éviter ou les atténuer.

1. Constipation

La constipation est l’effet indésirable le plus caractéristique du colesevelam ; elle survient chez environ 9 % des personnes prenant ce médicament.

Le colesevelam reste dans l’intestin et se lie aux acides biliaires. Sa structure polymérique volumineuse peut modifier la consistance des selles et le contenu intestinal. Ce médicament a également un effet constipant général, en particulier chez les personnes présentant déjà un transit gastro-intestinal lent.

Vous pouvez réduire la constipation en :

• Buvant suffisamment de liquide, sauf si un médecin a limité votre apport hydrique.
• Consommer des aliments riches en fibres.
• Pratiquer une activité physique régulière.
• Prendre le médicament conformément à la prescription, sans prendre de doses supplémentaires.

Si la constipation persiste, consultez votre médecin ou votre pharmacien.

N’utilisez pas de laxatif sans avis médical en cas de symptômes abdominaux sévères ou persistants. Une constipation sévère accompagnée de douleurs abdominales peut être le signe d’une occlusion intestinale.

2. Dyspepsie

Environ 5 % des personnes prenant Cholestagel (colesevelam) souffrent de dyspepsie.

Ce médicament reste dans le tractus gastro-intestinal et modifie la quantité d’acides biliaires et le contenu intestinal. Ces modifications peuvent contribuer à l’indigestion, à une gêne abdominale, à une sensation de satiété et à d’autres symptômes digestifs associés.

Pour réduire la dyspepsie, vous devez prendre ce médicament au moment des repas et éviter les repas copieux ou gras.

3. Nausées

Environ 3 % des personnes prenant le médicament Cholestagel (colesevelam) souffrent de nausées. Pour réduire cet effet indésirable, vous devez prendre le médicament au moment des repas.

4. Flatulences et ballonnements abdominaux

Le colesevelam peut modifier le contenu intestinal et la fermentation, ce qui peut contribuer à l’apparition de flatulences et de ballonnements abdominaux.

5. Diarrhée

La diarrhée est un effet indésirable fréquent lors de la prise du colesevelam (Cholestagel), mais notez qu’elle peut également résulter de nombreuses autres causes, telles que l’alimentation, une infection, d’autres médicaments ou une maladie gastro-intestinale sous-jacente.

Si vous souffrez de diarrhée, buvez suffisamment de liquide pour éviter la déshydratation. Consultez un médecin si la diarrhée est sévère, persistante, sanglante ou associée à de la fièvre ou à des douleurs abdominales importantes.

6. Douleurs abdominales

Les douleurs abdominales constituent un effet indésirable fréquent. Une irritation digestive, la constipation, des ballonnements et des modifications du contenu intestinal peuvent tous contribuer à un inconfort abdominal.

Les symptômes légers peuvent s’atténuer à mesure que votre organisme s’habitue au médicament. Une douleur persistante ou intense nécessite une consultation médicale, car les douleurs abdominales peuvent également être le signe de problèmes plus graves, tels qu’une occlusion intestinale ou une pancréatite.

7. Vomissements

Les vomissements constituent un effet indésirable gastro-intestinal fréquent après la prise du colesevelam (Cholestagel).

Des vomissements répétés, l’incapacité à retenir les liquides ou des vomissements accompagnés de douleurs abdominales intenses justifient une consultation médicale immédiate.

8. Maux de tête

Les maux de tête constituent également un effet indésirable fréquent.

Pour atténuer les maux de tête, veillez à boire suffisamment d’eau, à prendre des repas réguliers et à dormir suffisamment.

9. Douleurs musculaires

Environ 2 % des personnes prenant du colesevelam souffrent de douleurs musculaires.

Le mécanisme à l’origine de cet effet indésirable n’est pas clairement compris. Contrairement aux statines, le colesevelam n’agit pas en inhibant la production de cholestérol dans les cellules musculaires ou hépatiques, et il n’est pas absorbé de manière systémique.

Si vous prenez du colesevelam en association avec une statine, c’est cette dernière qui peut être à l’origine des douleurs musculaires.

10. Augmentation des triglycérides

Le colesevelam peut augmenter les concentrations de triglycérides. Il convient de mesurer ces concentrations avant de commencer le traitement par le colesevelam, puis de manière périodique par la suite.

En effet, la séquestration des acides biliaires peut augmenter la production hépatique de particules de lipoprotéines de très faible densité et, par conséquent, faire augmenter les triglycérides circulants chez les personnes prédisposées.

Le colesevelam est contre-indiqué lorsque le taux de triglycérides dépasse 500 mg/dL, et vous devez cesser de prendre ce médicament lorsque ce taux dépasse 500 mg/dL. Les personnes présentant un taux de triglycérides supérieur à 300 mg/dL peuvent connaître des augmentations plus importantes et nécessiter une surveillance plus étroite.

11. Pancréatite

La pancréatite aiguë est un effet indésirable très rare.

Le lien important réside dans les triglycérides. Des concentrations très élevées de triglycérides peuvent provoquer une pancréatite aiguë, et le colesevelam peut augmenter le taux de triglycérides chez les personnes prédisposées.

Consultez d’urgence un médecin si vous ressentez une douleur abdominale haute sévère ou persistante, en particulier lorsque cette douleur s’accompagne de nausées ou de vomissements.

12. Obstruction intestinale

L’obstruction intestinale est une complication peu fréquente mais potentiellement grave.

Le colesevelam (Cholestagel) a un effet constipant, et sa structure polymérique volumineuse peut poser problème chez les personnes présentant une motilité gastro-intestinale altérée ou ayant déjà souffert d’une occlusion intestinale.

Les personnes souffrant de gastroparésie, d’autres troubles de la motilité gastro-intestinale ou celles ayant subi certaines interventions chirurgicales gastro-intestinales majeures augmentant le risque d’occlusion intestinale ne doivent pas prendre de colesevelam.

Cessez de prendre ce médicament et consultez immédiatement un médecin si vous ressentez une douleur abdominale intense ou une constipation sévère.

13. Carences en vitamines

Le colesevelam peut réduire l’absorption intestinale des vitamines liposolubles A, D, E et K. Les personnes présentant déjà des problèmes de malabsorption ou sujettes à des carences en vitamines courent donc un risque accru.

Si vous prenez des compléments vitaminiques, vous devez les prendre au moins quatre heures avant de prendre le colesevelam.

Ne commencez pas de votre propre chef à prendre des compléments vitaminiques à forte dose. Votre médecin est le mieux placé pour déterminer si une surveillance ou une supplémentation est nécessaire.

14. Problèmes d’absorption des médicaments

Le colesevelam (Cholestagel) peut se lier à certains médicaments ou interférer avec leur absorption intestinale. Parmi les exemples importants, on peut citer les traitements substitutifs à base d’hormones thyroïdiennes, la warfarine, la phénytoïne, la cyclosporine, certains contraceptifs oraux, certains médicaments à base de sulfonylurée et l’olmésartan.

Vous devez prendre les médicaments connus pour interagir avec le colesevelam au moins quatre heures avant de prendre le colesevelam.

15. Difficultés à avaler

Les difficultés à avaler constituent un effet indésirable peu fréquent.

Les comprimés de colesevelam, de grande taille, peuvent également rester coincés dans l’œsophage chez les personnes ayant des difficultés à avaler. Les personnes ayant des difficultés à avaler des comprimés doivent prendre la suspension buvable.

16. Augmentation des enzymes hépatiques

L’augmentation des transaminases sériques est un effet indésirable peu fréquent.

Votre médecin décidera s’il est nécessaire de réaliser des tests de la fonction hépatique en fonction de vos antécédents médicaux et des autres médicaments que vous prenez.