Crestor est le nom commercial de la rosuvastatine calcique, un médicament appartenant à la classe des statines (inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase).
Les médecins prescrivent le Crestor pour réduire le cholestérol LDL (le « mauvais » cholestérol), augmenter le cholestérol HDL (le « bon » cholestérol) et diminuer le taux de triglycérides. Ce médicament est également utilisé pour ralentir la progression de l’athérosclérose, réduire le risque de crise cardiaque et d’accident vasculaire cérébral, et diminuer le recours à certaines interventions cardiovasculaires chez les personnes présentant un risque cardiovasculaire élevé.
La rosuvastatine est considérée comme l’une des statines les plus puissantes. Des études cliniques ont montré qu’un traitement à haute intensité à base de rosuvastatine peut réduire le cholestérol LDL d’environ 50 % à 63 %, en fonction de la dose quotidienne.
Comment fonctionne le médicament Crestor (rosuvastatine) ?
Notre foie produit du cholestérol par une voie métabolique qui dépend d’une enzyme appelée 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) réductase.
La rosuvastatine bloque cette enzyme, réduisant ainsi la production de cholestérol au sein des cellules hépatiques. À mesure que le taux de cholestérol hépatique diminue, le foie réagit en produisant davantage de récepteurs LDL à sa surface. Ces récepteurs supplémentaires éliminent des quantités plus importantes de cholestérol LDL de la circulation sanguine.
Plusieurs effets bénéfiques se produisent simultanément : une baisse des taux de cholestérol LDL et de triglycérides, une légère augmentation du cholestérol HDL, une stabilisation des plaques de cholestérol, une réduction de l’inflammation au sein des vaisseaux sanguins et une diminution du risque d’obstruction des vaisseaux sanguins.
Le taux de cholestérol diminue généralement dans les deux à quatre semaines suivant le début du traitement.
Effets indésirables du médicament Crestor (rosuvastatine)
Les effets indésirables courants de Crestor sont les suivants :
- Douleurs musculaires (myalgie)
- Maux de tête
- Douleurs abdominales
- Constipation
- Nausées
- Vertiges
- Fatigue
- Douleurs articulaires
- Augmentation des enzymes hépatiques
- Présence de protéines dans les urines (généralement temporaire)
- Présence de sang dans les urines (peu fréquente)
- Légère augmentation de la glycémie.
Les effets indésirables rares mais graves de Crestor sont les suivants :
- Myopathie
- Rhabdomyolyse
- Lésion hépatique
- Diabète d’apparition récente
- Réactions allergiques
- Myopathie nécrosante à médiation immunitaire
- Problèmes de mémoire ou confusion (rares)
- Réactions cutanées graves (très rares).
Ci-dessous, nous vous expliquons les effets indésirables et vous donnons des conseils pour les éviter ou les atténuer.
1. Douleurs musculaires
Les douleurs musculaires constituent l’effet indésirable le plus fréquemment signalé lors de la prise de statines.
Cela peut s’expliquer par le fait que la rosuvastatine réduit la production de composés qui partagent la voie de synthèse du cholestérol, notamment la coenzyme Q10 (CoQ10). Une baisse des concentrations de CoQ10 peut réduire la production d’énergie au sein des cellules musculaires.
Les chercheurs soupçonnent également que les statines pourraient affecter les membranes des cellules musculaires, la régulation du calcium et la fonction mitochondriale.
Environ 10 % des personnes prenant du Crestor (rosuvastatine) souffrent de douleurs musculaires. Pour prévenir cet effet indésirable, vous devez respecter strictement la posologie prescrite, éviter de prendre des médicaments inutiles pouvant interagir avec la rosuvastatine, boire suffisamment d’eau, limiter votre consommation d’alcool et signaler immédiatement à votre médecin toute douleur musculaire. Demandez à votre médecin s’il est possible de réduire la posologie ou de passer à une autre statine.
La plupart des cas de douleurs musculaires légères s’améliorent après une réduction de la dose ou un changement de traitement.
2. Myopathie et rhabdomyolyse
La myopathie est une lésion musculaire s’accompagnant d’une élévation du taux de créatine kinase (CK). La rhabdomyolyse est une forme grave de dégradation musculaire pouvant endommager les reins.
Les lésions musculaires graves semblent résulter d’un dysfonctionnement mitochondrial profond et d’une altération de l’intégrité des cellules musculaires. Les fibres musculaires endommagées libèrent des protéines, des électrolytes et de la myoglobine dans la circulation sanguine.
De grandes quantités de myoglobine peuvent obstruer les tubules rénaux et provoquer une atteinte rénale aiguë.
Heureusement, les lésions musculaires graves sont rares. La myopathie survient chez 0,1 % à 0,2 % des personnes prenant du Crestor ; la rhabdomyolyse survient chez environ 2 cas pour 100 000 utilisateurs du médicament par an.
Cependant, le risque est plus élevé chez les personnes prenant des doses plus élevées, en particulier 40 mg, ainsi que chez les personnes âgées, celles souffrant d’une maladie rénale ou d’une hypothyroïdie non traitée, et chez celles prenant certains médicaments qui interagissent avec le Crestor.
3. Maux de tête
Les chercheurs pensent que de légères modifications du fonctionnement des vaisseaux sanguins ou une adaptation temporaire à une altération du métabolisme du cholestérol pourraient contribuer à l’apparition de maux de tête.
Environ 5 % des personnes prenant du Crestor (rosuvastatine) souffrent de maux de tête.
Vous pouvez réduire les maux de tête en :
- Buvant suffisamment d’eau
- Dormant suffisamment
- Limiter votre consommation d’alcool
- Prendre des analgésiques si nécessaire et si votre médecin vous y autorise.
Les maux de tête disparaissent souvent au bout de 3 à 4 semaines.
4. Problèmes digestifs
Environ 3 % des personnes prenant du Crestor présentent des symptômes digestifs, tels que des douleurs abdominales, des nausées, de la constipation ou une indigestion.
La rosuvastatine est métabolisée par le foie et le tractus gastro-intestinal. Les modifications du métabolisme des acides biliaires et de la fonction digestive peuvent irriter temporairement le système digestif.
Si vous ressentez des troubles digestifs, veillez à prendre le médicament à la même heure chaque jour, à boire suffisamment, à consommer beaucoup de fibres alimentaires et à éviter les repas très copieux et gras.
La plupart des symptômes digestifs disparaissent lorsque votre organisme s’habitue au médicament.
5. Élévation des enzymes hépatiques
Le foie est le principal site d’action de la rosuvastatine.
Chez un faible pourcentage de patients, les cellules hépatiques subissent une irritation temporaire, entraînant une augmentation des taux d’ALT et d’AST.
Une élévation persistante des enzymes hépatiques, supérieure à trois fois la limite supérieure de la normale, survient chez environ 0,5 % à 2 % des personnes prenant du Crestor (rosuvastatine).
Une insuffisance hépatique avérée causée par la rosuvastatine est extrêmement rare.
Évitez de consommer de l’alcool de manière excessive, car l’alcool peut accroître la charge sur le foie.
6. Augmentation de la glycémie et diabète
Les statines semblent réduire légèrement la sensibilité à l’insuline et peuvent, chez certaines personnes, altérer modérément la sécrétion d’insuline.
Malgré cet effet indésirable, les bénéfices cardiovasculaires l’emportent généralement sur le risque de diabète.
Ce risque est faible. Les chercheurs estiment qu’une personne sur 255 traitée à la rosuvastatine pendant quatre ans développera un diabète.
Pour réduire ce risque, vous devez adopter un mode de vie sain, faire régulièrement de l’exercice, maintenir un poids santé et limiter votre consommation de glucides raffinés. Surveillez votre glycémie si vous êtes prédiabétique ; rendez-vous régulièrement à vos consultations de suivi.
7. Présence de protéines dans les urines
La rosuvastatine entraîne parfois l’apparition de protéines dans les urines.
Une protéinurie survient chez environ 1 % à 3 % des personnes prenant du Crestor, en particulier à fortes doses.
Les chercheurs estiment que, dans la plupart des cas, cette protéinurie est due à des modifications temporaires du métabolisme des protéines au niveau des tubules rénaux, et non à des lésions rénales permanentes causées par le médicament.
La plupart des cas se résolvent sans traitement et ne sont pas le signe d’une maladie rénale évolutive.
8. Réactions allergiques
Dans de rares cas, le système immunitaire identifie à tort la rosuvastatine comme une substance étrangère et déclenche une réaction allergique.
Cessez immédiatement de prendre le médicament et consultez les urgences si vous présentez un gonflement du visage ou de la langue, des difficultés respiratoires ou une éruption cutanée sévère.
9. Troubles de la mémoire et confusion
Certaines personnes ont signalé des pertes de mémoire temporaires ou un état de confusion pendant la prise de statines.
Les chercheurs estiment que le cholestérol joue un rôle important dans les membranes des cellules nerveuses, et que de légères modifications du métabolisme cérébral du cholestérol peuvent affecter les fonctions cognitives chez certaines personnes.
Les données disponibles suggèrent que les effets secondaires cognitifs des statines sont rares. La plupart des cas signalés s’améliorent après l’arrêt du traitement.
10. Myopathie nécrosante à médiation immunitaire
Cette maladie auto-immune rare se distingue des douleurs musculaires habituelles liées aux statines, car les symptômes persistent après l’arrêt du traitement.
Chez les personnes prédisposées, le système immunitaire produit des anticorps dirigés contre l’HMG-CoA réductase, provoquant une inflammation musculaire persistante.
La myopathie nécrosante à médiation immunitaire touche 2 à 3 personnes sur 100 000 traitées par des statines.
Une faiblesse musculaire persistante après l’arrêt du traitement par rosuvastatine nécessite une évaluation rapide par un spécialiste. Cet effet indésirable est généralement traité par des médicaments immunosuppresseurs plutôt que par le simple arrêt de la rosuvastatine.
Qui ne doit pas prendre le médicament Crestor (rosuvastatine) ? Quels sont les médicaments de substitution ?
Le médicament Crestor ne doit pas être utilisé chez les groupes suivants, sauf si un spécialiste estime que les bénéfices l’emportent sur les risques.
1. Les personnes atteintes d’une maladie hépatique active
La rosuvastatine est principalement métabolisée par le foie, et une maladie hépatique active augmente le risque de lésions hépatiques.
Pour ces personnes, les traitements alternatifs peuvent être :
- L’ézétimibe. Ce médicament réduit l’absorption intestinale du cholestérol et a des effets minimes sur le foie par rapport aux statines.
- Les inhibiteurs de la PCSK9 (tels que l’alirocumab ou l’évolocumab). Ceux-ci réduisent considérablement le cholestérol LDL et conviennent à de nombreuses personnes qui ne peuvent pas prendre de statines en raison de problèmes hépatiques.
2. Femmes enceintes
Les statines peuvent interférer avec la synthèse du cholestérol. Le cholestérol est essentiel au développement normal du fœtus.
Le traitement est généralement interrompu pendant la grossesse. Si un traitement contre l’hypercholestérolémie s’avère nécessaire chez certaines femmes à haut risque, un séquestrant des acides biliaires tel que la cholestyramine peut être envisagé, car il n’est pas absorbé dans la circulation sanguine ; toutefois, une surveillance par un spécialiste est indispensable.
3. Femmes allaitantes
On ignore si des quantités cliniquement significatives de rosuvastatine passent dans le lait maternel ou non, et le cholestérol est important pour le développement du nourrisson.
Les médecins recommandent généralement de reporter le traitement par statines jusqu’à la fin de l’allaitement. Dans les rares cas où un traitement hypolipidémiant ne peut être reporté, une consultation chez un spécialiste est nécessaire afin d’évaluer les bénéfices cardiovasculaires pour la mère par rapport aux risques pour le nourrisson.
4. Personnes ayant déjà présenté une lésion musculaire grave associée aux statines
Les personnes ayant déjà souffert d’une rhabdomyolyse ou d’une myopathie nécrosante à médiation immunitaire présentent un risque beaucoup plus élevé de complications musculaires récurrentes.
Pour ces personnes, les traitements alternatifs peuvent être :
- L’ézétimibe
- Les inhibiteurs de la PCSK9
- Inclisiran
- Acide bempédoïque.
Ces médicaments réduisent le cholestérol LDL par des mécanismes qui n’impliquent pas l’inhibition de l’HMG-CoA réductase dans le muscle squelettique.
5. Personnes présentant une hypersensibilité grave à la rosuvastatine
Les patients ayant déjà présenté une anaphylaxie ou une autre réaction allergique grave ne doivent plus prendre de rosuvastatine.
Pour ces personnes, d’autres traitements hypolipidémiants, tels que l’ézétimibe, les inhibiteurs de la PCSK9, l’acide bempédoïque ou les chélateurs d’acides biliaires, peuvent être indiqués, en fonction du risque cardiovasculaire, des objectifs de cholestérol LDL et d’autres pathologies.
Crestor (rosuvastatine) est l’une des statines les plus efficaces pour réduire le cholestérol LDL et prévenir les crises cardiaques et les AVC. La plupart des patients tolèrent bien ce médicament, et les effets indésirables courants, tels que les maux de tête, les légers troubles digestifs ou les douleurs musculaires, sont gérables. Les effets indésirables graves — notamment la rhabdomyolyse, les lésions hépatiques importantes, les réactions allergiques sévères et la myopathie nécrosante à médiation immunitaire — sont rares mais nécessitent une prise en charge médicale immédiate.
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