Ce qu’il faut savoir sur les médicaments de rappel du VIH (amplificateurs pharmacocinétiques)

Les activateurs pharmacocinétiques sont des médicaments utilisés dans le traitement du VIH qui augmentent la concentration d’autres médicaments antirétroviraux dans la circulation sanguine. Communément appelés « boosters », les médicaments permettent aux prestataires de soins de santé de réduire la dose et la fréquence du médicament d’accompagnement tout en réduisant le risque d’effets secondaires et de résistance aux médicaments.

Il existe deux activateurs pharmacocinétiques approuvés pour une utilisation par la Food and Drug Administration (FDA) :

• Norvir (ritonavir)

• Tybost (cobicistat)

Les médicaments de rappel du VIH ne doivent pas être confondus avec les vitamines ou les suppléments commercialisés sous le nom de « rappels immunitaires », qui ne préviennent ni ne traitent le VIH.

Fond

Lorsqu’une classe de médicaments antirétroviraux appelés inhibiteurs de protéase (IP) a été découverte pour la première fois au milieu des années 90, l’un des principaux défis était la vitesse à laquelle les médicaments étaient métabolisés et éliminés de la circulation sanguine. En conséquence, les IP devaient généralement être pris deux à trois fois par jour pour maintenir une concentration sanguine thérapeutique stable.

Le problème avec ceci, bien sûr, est qu’il expose les gens à des doses élevées de la drogue. Ceci, à son tour, augmente le risque d’effets secondaires associés aux IP, y compris l’hépatotoxicité (empoisonnement du foie), la lipodystrophie (redistribution anormale de la graisse corporelle) et la lithiase urinaire (la formation de calculs rénaux).

De plus, cela rendait les médicaments beaucoup moins « indulgents », ce qui signifie qu’une résistance aux médicaments pouvait se développer si vous aviez quelque chose de moins qu’une parfaite adhérence au médicament.

Tout cela a changé en 1996 avec l’introduction d’un médicament appelé Norvir.

Norvir (Ritonavir)

Norvir (ritonavir) est classé comme un inhibiteur de la protéase. Alors qu’il a d’abord été prescrit pour ses propriétés antivirales, les chercheurs ont rapidement découvert que, même à faible dose, Norvir pouvait bloquer l’enzyme même, appelée CYP3A4, utilisée pour métaboliser les IP. En bloquant cette action, les IP deviennent plus durables (plus durables) et nécessitent des doses plus faibles pour obtenir le même effet.En tant queEn tant que

La découverte a immédiatement impacté la manière dont les IP étaient prescrits. Aujourd’hui, Norvir est rarement utilisé pour ses propriétés antivirales mais plutôt pour augmenter l’efficacité de l’IP qui l’accompagne.

Le médicament est également contenu dans le comprimé combiné à dose fixe Kaletra (lopinavir + ritonavir). Des versions génériques sont également disponibles sous le nom chimique « ritonavir ».

Les usages

Norvir est utilisé pour traiter le VIH dans le cadre d’un traitement à base d’IP. Il peut être utilisé chez les adultes et les enfants de plus de 1 mois. Il n’y a pas d’utilisations hors AMM pour le médicament.

Avant de prendre

Si vous venez de recevoir un diagnostic ou si vous changez de traitement en raison d’un échec thérapeutique, votre professionnel de la santé vous prescrira des analyses de sang pour déterminer à quel médicament vous êtes le plus sensible.

Cela comprend des tests de résistance génétique pour déterminer si vous avez des mutations résistantes aux médicaments qui pourraient exclure certains médicaments, et des tests phénotypiques dans lesquels le virus est directement exposé à tous les antirétroviraux pour voir ceux qui fonctionnent le mieux. Si un PI est sélectionné sur la base de ces tests, il est toujours accompagné d’un booster.

Norvir est contre-indiqué chez les personnes qui ont déjà eu une réaction d’hypersensibilité au ritonavir.

Posologie

Norvir est disponible sous forme de comprimé de 100 milligrammes (mg), de gélule molle de 100 mg et de sirop aromatisé à 80 mg par millilitre (mg/mL). La dose de Norvir est toujours titrée (c’est-à-dire commencée à une dose plus faible et augmentée progressivement jusqu’à pleine puissance).

Lorsqu’il est utilisé chez l’enfant, la posologie est calculée en fonction de la surface corporelle de l’enfant (mg par m2).