Ce qu’il faut savoir sur Arava (léflunomide)

Arava (léflunomide) est un médicament antirhumatismal modificateur de la maladie (ARMM) à prise unique quotidienne utilisé pour réduire la douleur, la raideur et l’inflammation, et ralentir la progression de la maladie dans les cas de polyarthrite rhumatoïde (PR) modérée à sévère. Modulateur immunitaire, Arava agit pour réduire les dommages articulaires et prévenir l’invalidité. Il est souvent prescrit lorsque d’autres DMARD, tels que le méthotrexate, ne peuvent pas être tolérés ou ne parviennent pas à contrôler les symptômes de la PR.

Avant de prescrire Arava, votre professionnel de la santé évaluera les avantages potentiels par rapport aux risques. Approuvé pour la première fois par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis en 1998, le médicament comporte désormais des avertissements de la FDA concernant une maladie du foie potentiellement mortelle et des lésions fœtales.

Les usages

Arava est utilisé pour les cas modérés à sévères de PR pour calmer l’inflammation associée à la maladie.

Agent immunomodulateur isoxazole, Arava inhibe la dihydroorotate déshydrogénase, une enzyme impliquée dans la réponse immunitaire excessive qui stimule l’inflammation dans la PR.

Arava bloque la formation d’ADN nécessaire au développement des cellules, telles que celles du système immunitaire. L’activité antiproliférative du médicament (c’est-à-dire sa capacité à empêcher la propagation des cellules) supprime le système immunitaire et, par la suite, arrête la progression de l’arthrite.

Avant de prendre

Si vous avez reçu un diagnostic de polyarthrite rhumatoïde, votre professionnel de la santé vous prescrira probablement du méthotrexate comme traitement de première intention. Si vous n’obtenez pas de résultats adéquats avec le méthotrexate, votre praticien peut vous prescrire Arava ou un autre DMARD en plus ou à la place du méthotrexate.

Avant de prendre Arava, votre professionnel de la santé vous prescrira des analyses de sang pour vérifier votre fonction hépatique de base, une numération formule sanguine, un test de tuberculose et un test de grossesse (pour les femmes en âge de procréer). Votre praticien vérifiera également votre tension artérielle.

Avant de commencer le traitement par Arava, vous devrez peut-être mettre à jour vos vaccinations, car certains vaccins doivent être évités pendant la prise d’Arava. Les vaccins dont vous pourriez avoir besoin comprennent :

• Pneumonie
• Hépatite B
• Rappel contre le tétanos
• Zona

Précautions et contre-indications

En raison d’effets secondaires potentiellement dangereux, certaines personnes peuvent ne pas être de bons candidats pour un traitement par Arava. Si l’un des cas suivants s’applique, Arava ne vous convient pas :

• Immunodéficience sévère
• Dysplasie de la moelle osseuse
• Infections graves ou non contrôlées
• Maladies hépatiques préexistantes, telles que l’hépatite ou la cirrhose
• Une hypersensibilité au léflunomide ou à tout ingrédient inactif des comprimés Arava
• Grossesse (ou possibilité de grossesse et absence de contraception)
• Allaitement maternel

Comme pour tous les médicaments, Arava présente le risque de certaines interactions médicamenteuses.

Dosage

Arava est disponible en comprimés pelliculés de 10 milligrammes (mg) et de 20 mg (flacons de 30 unités). Arava est également disponible en plaquette thermoformée de 100 mg à trois doses.

Arava est généralement démarré à une dose plus élevée, connue sous le nom de dose de charge, de 100 mg pendant les trois premiers jours, puis réduit à une dose quotidienne de 20 mg.

Vérifiez votre ordonnance et parlez à votre fournisseur de soins de santé pour vous assurer que vous prenez la bonne dose pour vous.

Cela peut prendre plusieurs semaines avant qu’il y ait une amélioration notable des douleurs articulaires ou de l’enflure des articulations. Les avantages complets peuvent ne pas être réalisés avant six à 12 semaines après le démarrage d’Arava.

Modifications

Les personnes qui présentent un risque accru de lésions hépatiques sautent généralement la dose de charge.

Si vous ressentez des effets secondaires désagréables, votre professionnel de la santé peut réduire votre dose à 10 mg par jour.

Comment prendre et conserver

Arava doit être pris une fois par jour à ou à peu près à la même heure. Si vous manquez votre dose quotidienne, appelez votre praticien ou votre pharmacien pour obtenir des conseils.

L’alcool doit être évité lors de la prise d’Arava car il peut augmenter le risque de lésions hépatiques. Discutez de votre consommation d’alcool avec votre professionnel de la santé.

Effets secondaires

L’effet secondaire le plus courant d’Arava, affectant environ 20% des utilisateurs, est la diarrhée. Cela s’améliore généralement avec le temps et peut être géré avec des médicaments antidiarrhéiques en vente libre. Dans certains cas, la dose d’Arava peut devoir être diminuée pour traiter les selles molles.

Les autres effets secondaires courants comprennent :

• La nausée
• Mal de tête
• Infection respiratoire

• Enzymes hépatiques élevées (ALT et AST)

• Chute de cheveux
• Éruption

L’élévation des enzymes hépatiques affecte généralement moins de 10 % des personnes prenant Arava. Mais parce qu’il peut causer des lésions hépatiques, en particulier avec la consommation d’alcool ou avec certains autres médicaments, des tests sanguins réguliers doivent être effectués pour surveiller le foie.

De même, votre professionnel de la santé voudra peut-être surveiller de près votre tension artérielle pendant que vous prenez Arava, car le médicament peut provoquer une hypertension.

Effets secondaires graves

Dans de rares cas, des problèmes pulmonaires, notamment une toux ou un essoufflement, peuvent survenir chez les personnes prenant Arava. Si vous ressentez l’un de ces effets secondaires, consultez immédiatement un médecin :

• Rash avec ou sans fièvre
• Urticaire
• Ampoules ou desquamation de la peau
• Plaies buccales
• Démangeaison
• Difficulté à respirer
• Toux nouvelle ou aggravée
• Douleur thoracique
• Peau pâle

Avertissements et interactions

Arava porte un avertissement de boîte noire de la FDA – l’avertissement le plus fort émis – pour la toxicité embryo-fœtale et l’hépatoxicité (insuffisance hépatique).

Des lésions hépatiques sévères, y compris une insuffisance hépatique mortelle, ont été rapportées chez certains patients traités par Arava. De rares cas de pancytopénie, d’agranulocytose et de thrombocytopénie ont été rapportés. Des numérations globulaires doivent être effectuées régulièrement pour surveiller les anomalies.

De rares cas de syndrome de Stevens-Johnson, de nécrolyse épidermique toxique (NET) et de réaction médicamenteuse avec éosinophilie et symptôme systémique (DRESS) ont été rapportés chez des patients traités par Arava. Si l’un de ceux-ci se produit, Arava doit être arrêté et une procédure d’élimination du médicament peut être lancée.

Une neuropathie périphérique a été rapportée chez certains patients prenant Arava. Alors que dans la plupart des cas, les symptômes se sont atténués avec l’arrêt d’Arava, certains patients ont présenté des symptômes persistants.

Ceux qui prennent du tériflunomide ou d’autres médicaments hépatotoxiques ne doivent pas prendre Arava. Les médicaments qui peuvent affecter le foie doivent être utilisés avec prudence. De plus, les médicaments suivants peuvent interférer avec Arava :

• Questran (cholestyramine)
• Orinase (tolbutamide)
• Rifadin ou Rimactane (rifampine)